العلاج والوقاية

Dapagliflozin - كل شيء عن الدواء لمرضى السكري من النوع 2

تقوم شركات الأدوية المعروفة بتطوير أدوات التحكم في نسبة السكر في الدم باستمرار. واحد من هذه الأدوية هو Dapagliflozin. كان الدواء العضو الأول في مجموعة مثبطات SGLT2. ليس له أي تأثير مباشر على أي من أسباب مرض السكري ، وتأثيره هو إزالة الجلوكوز الزائد من الدم إلى البول. تم العثور على تأثير إيجابي لل dapagliflozin على زيادة الوزن وضغط الدم. تجربة استخدام هذا الدواء في روسيا لا تتجاوز 5 سنوات ، لذلك يفضل العديد من أخصائي الغدد الصماء الأدوية القديمة المثبتة ، خوفًا من الآثار الجانبية البعيدة.

الاستعدادات Dapagliflozin

الاسم التجاري Dapagliflozina - Forsiga. يتم إصدار الأقراص من قبل شركة AstraZeneca البريطانية بالتعاون مع American Bristol-Myers. لسهولة الاستخدام ، يحتوي الدواء على جرعتين - 5 و 10 ملغ. الدواء الأصلي سهل التمييز من مزيف. أقراص Forsig 5 ملغ لها شكل دائري ونقوش مقذوفة "5" و "1427" ؛ 10 ملغ - المعينية ، مجهزة النقوش "10" و "1428". أقراص كل من جرعات صفراء.

وفقا للتعليمات ، يمكنك تخزين Forsigu لمدة 3 سنوات. في شهر العلاج سيتطلب حزمة واحدة ، سعره حوالي 2500 روبل. من الناحية النظرية ، بالنسبة لمرض السكري ، ينبغي وصف Forsigu مجانًا ، لأن Dapagliflozin مدرج في قائمة الأدوية الأساسية. وفقا لمراجعات ، للحصول على الدواء يمكن أن يكون نادرة للغاية. يشرع فورسيغو ، إذا كانت هناك موانع لاستخدام الميتفورمين أو السلفونيل يوريا ، وليس من الممكن تحقيق السكر الطبيعي بوسائل أخرى.

نظائرها الكاملة في فورسيجي غائبة ، لأن Dapagliflozin لا يزال يتمتع بحماية براءات الاختراع. تعتبر النظائر الجماعية Invokana (تحتوي على مثبط SGLT2 kanagliflozin) و Jardins (empagliflozin). سعر العلاج مع هذه الأدوية - من 2800 روبل. شهريا

عمل المخدرات

تشارك كليتنا بنشاط في الحفاظ على مستويات السكر في الدم. في الأشخاص الأصحاء ، يتم ترشيح ما يصل إلى 180 غرام من الجلوكوز يوميًا في البول الأساسي ، ويتم امتصاص كل هذه العناصر تقريبًا وتعود إلى مجرى الدم. عندما يزيد داء السكري من تركيز الجلوكوز في الأوعية ، فإنه يزيد من ترشيحه في الكبيبات الكلوية. عندما يتم الوصول إلى مستوى معين (حوالي 10 مليمول / لتر في مرضى السكري مع الكلى السليمة) ، والكلى تتوقف عن إعادة امتصاص كل الجلوكوز والبدء في إزالة البول الزائد.

مرض السكري وارتفاع الضغط سيكونان شيئًا من الماضي.

  • تطبيع السكر -95%
  • القضاء على تجلط الأوردة - 70%
  • القضاء على خفقان القلب -90%
  • ارتفاع ضغط الدم - 92%
  • زيادة النشاط خلال النهار ، وتحسين النوم ليلا -97%

الجلوكوز وحده لا يمكن أن يخترق أغشية الخلايا ، وبالتالي ، تشارك ناقلات الجلوكوز الصوديوم في عمليات إعادة الامتصاص. يقع واحد منهم ، SGLT2 ، فقط في جزء من النيفرون حيث يتم امتصاص الجزء الرئيسي من الجلوكوز. لم يتم العثور على SGLT2 في الأعضاء الأخرى. يستند عمل Dapagliflozin إلى تثبيط (نشاط) هذا النشاط. إنه يؤثر على SGLT2 فقط ، ولا يؤثر على نظائر الناقل ، وبالتالي لا يتعارض مع التمثيل الغذائي الطبيعي للكربوهيدرات.

يتداخل Dapagliflozin حصريًا مع النيفرون الكلوي. بعد تناول حبوب منع الحمل ، يزداد سوء امتصاص الجلوكوز ويبدأ إفرازه في البول بدرجة أكبر من ذي قبل. انخفاض نسبة السكر في الدم. لا يؤثر الدواء على المستوى الطبيعي للسكر ، لذا فإن تناوله لا يسبب نقص السكر في الدم.

أظهرت الدراسات أن الدواء لا يقلل من الجلوكوز فحسب ، بل يؤثر أيضًا على عوامل أخرى في تطور مضاعفات داء السكري:

  1. تطبيع نسبة السكر في الدم يؤدي إلى انخفاض في مقاومة الأنسولين ، المؤشر ينخفض ​​بمعدل 18 ٪ على مدى فترة نصف الشهر من الإدارة.
  2. بعد تقليل التأثيرات السامة للجلوكوز على خلايا بيتا ، تبدأ وظائفها بالتعافي ، ويزيد تركيب الأنسولين قليلاً.
  3. إزالة الجلوكوز يؤدي إلى فقدان السعرات الحرارية. تشير التعليمات إلى أنه عند استخدام Forsigi 10 mg في اليوم ، تتم إزالة حوالي 70 غرام من الجلوكوز ، وهو ما يعادل 280 سعرة حرارية. على مدى عامين من الاستهلاك ، يمكننا أن نتوقع خسارة في الوزن تبلغ 4.5 كجم ، منها 2.8 - بسبب الدهون.
  4. في مرضى السكري الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في البداية ، هناك انخفاض (نقصان الانقباضي بنحو 14 ملم زئبق). وأجريت الملاحظات لمدة 4 سنوات ، واستمر التأثير طوال هذا الوقت. يرتبط هذا التأثير لـ Dapagliflozin بتأثير مدر للبول غير مهم (إلى جانب السكر ، يتم إفراز المزيد من البول) ومع انخفاض في الوزن عند استخدام الدواء.

الدوائية

يمتص الدابلايفلوزين تماما من الجهاز الهضمي ، والتوافر البيولوجي للدواء حوالي 80 ٪. يتم ملاحظة الحد الأقصى لتركيز المادة في الدم بعد ساعتين ، إذا كانت الأقراص في حالة سكر على معدة فارغة. عند تطبيقها في وقت واحد مع الطعام ، يتم الوصول إلى تركيز الذروة في وقت لاحق ، بعد حوالي 3 ساعات. لا تتغير فعالية خفض السكر ، لذلك يمكن أن تشرب الأقراص بغض النظر عن أوقات الوجبات.

متوسط ​​عمر التخلص يبلغ 13 ساعة ، تتم إزالة جميع Dapagliflozin أكثر من يوم. يتم استقلاب حوالي 60 ٪ من المادة ، والباقي يذهب دون تغيير. الطريق الرئيسي للقضاء هو الكلى. يتم اكتشاف 75 ٪ من Dapagliflozin وعناصره في البول ، و 21 ٪ في البراز.

ميزات الحرائك الدوائية في مجموعات مختلفة من مرضى السكري ، كما هو موضح في تعليمات الاستخدام:

  • فعالية يقلل مع ضعف وظائف الكلى. في حالة القصور الكلوي المعتدل ، تتم إزالة حوالي 52 جم من الجلوكوز يوميًا ، مع زيادة شديدة لا تزيد عن 11 غرام ؛
  • ويشارك الكبد في عملية التمثيل الغذائي لل Dapagliflozin ، لذلك نقصه الخفيف يؤدي إلى زيادة في تركيز المادة بنسبة 12 ٪ ، ومتوسط ​​درجة - بنسبة 36 ٪. هذه الزيادة لا تعتبر مهمة سريريًا ولا تتطلب تغيير الجرعة ؛
  • في النساء ، فعالية الدواء أعلى قليلاً من الرجال ؛
  • مرضى السكر يعانون من السمنة يكون لها تأثير أسوأ قليلا.

مؤشرات للتعيين

Dapagliflozin مخصص لمرضى السكري من النوع 2. المتطلبات الإلزامية - تقليل كمية الكربوهيدرات في الطعام ، وممارسة التمارين الرياضية بانتظام متوسطة الشدة.

وفقا للتعليمات ، يمكن استخدام الدواء:

  1. كعلاج وحيد. وفقا للأطباء ، يتم تعيين فورسيجي فقط نادرا جدا.
  2. بالإضافة إلى الميتفورمين ، إذا لم يوفر انخفاضًا كافيًا في نسبة الجلوكوز ، ولا توجد مؤشرات لوصف الأقراص التي تزيد من إنتاج الأنسولين.
  3. كجزء من علاج شامل لتحسين تعويض مرض السكري.

موانع

قائمة موانع العلاج مع Dapagliflozin وفقا للشركة المصنعة:

مجموعات السكريسبب الحظر
فرط الحساسية لمكونات الدواء ، عدم تحمل اللاكتوز.ردود فعل الحساسية ممكن. بالإضافة إلى Dapagliflozin ، يشمل Forsigi اللاكتوز والسيليكا والسليلوز والأصباغ.
الحماض الكيتوني.يتطلب هذا الانتهاك إلغاء أي حبوب لخفض السكر والانتقال إلى العلاج بالأنسولين حتى تستقر الدولة.
الفشل الكلوي.بدءًا من المرحلة المتوسطة (GFR <60) ، فإن زيادة الحمل على الكليتين أمر غير مرغوب فيه.
الحمل ، HB ، عمر الطفل.لا يوجد لدى الشركة المصنعة بيانات حول سلامة الدواء لمجموعات السكري هذه ، وبالتالي ، فإن التعليمات تحظر إدارته.
استقبال مدرات البول.الاستخدام المشترك يزيد من إدرار البول ، يمكن أن يؤدي إلى الجفاف وانخفاض الضغط.
مرضى السكر فوق 75 سنة.الدواء في هذه المجموعة غالبا ما يسبب آثار جانبية. هناك سبب للاعتقاد بأن Dapagliflozin سيكون أسوأ تفرز وأقل فعالية لتقليل السكر بسبب التدهور الفسيولوجي لوظيفة الكلى.
مرض السكري من النوع 1.خطر نقص السكر في الدم الشديد ، وعدم القدرة على حساب جرعة كافية من الأنسولين.

اختيار الجرعة

الجرعة اليومية المعيارية لل dapagliflozin هي 10 مجم. يشرع إذا تم وصف العلاج إما عن طريق هذا الدواء وحده أو بالاشتراك مع الميتفورمين. جرعة البدء من الميتفورمين في هذه الحالة هي 500 ملغ ، ثم يتم زيادتها حتى يتم تعويض مرض السكري. يتم تحديد جرعة dapagliflozin عند استخدامه مع حبوب منع الحمل الأخرى من قبل الطبيب المعالج. وفقًا للمراجعات ، يوصف لجميع المرضى 10 ملغ من الداباجليفلوزين ، ويتم تنظيم نسبة السكر في الدم عن طريق تغيير جرعات أقراص أخرى.

في حالة فشل الكبد الحاد ، توصي تعليمات الاستخدام بتخفيض جرعة الدواء إلى 5 ملغ. الفشل الكلوي السهل لا يتطلب تعديل الجرعة ، مع انتهاكات أكثر خطورة من المخدرات محظور.

الدواء في حالة سكر مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن وقت وتكوين الوجبة.

تأثير غير مرغوب فيه من Dapagliflozin

يرتبط علاج دابلغلوفلوزين ، مثل أي دواء آخر ، بمخاطر معينة من الآثار الجانبية. بشكل عام ، يتم تقييم ملف تعريف سلامة الدواء على أنه مناسب. دليل يسرد جميع العواقب المحتملة ، يتم تحديد ترددها:

  1. التهابات الجهاز البولي التناسلي - هو أحد الآثار الجانبية المحددة لل Dapagliflozin ونظائرها. يرتبط مباشرة بمبدأ عمل الدواء - إطلاق الجلوكوز في البول. ويقدر خطر الإصابة في 5.7 ٪ ، في المجموعة الضابطة - 3.7 ٪. في معظم الأحيان ، تحدث مشاكل عند النساء في بداية العلاج. وكان معظم الإصابات شدة خفيفة ومعتدلة ، تم القضاء عليها بشكل جيد عن طريق الطرق القياسية. لا يزيد احتمال التهاب الحويضة والكلية المخدرات.
  2. أقل من 10 ٪ من المرضى يزيدون من حجم البول. في المتوسط ​​، والنمو هو 375 مل. انتهاك التبول أمر نادر الحدوث.
  3. أقل من 1 ٪ من مرضى السكر لديهم الإمساك وآلام الظهر والتعرق. نفس خطر زيادة الكرياتينين أو اليوريا في الدم.

مراجعات المخدرات

يستجيب علماء الغدد الصماء بشكل إيجابي لقدرات Dapagliflozin ، ويلاحظ الكثيرون أن الجرعة القياسية يمكن أن تقلل الهيموغلوبين السكري بنسبة 1٪ أو أكثر. إنهم يعتبرون نقص الدواء فترة قصيرة من الاستخدام ، وكمية صغيرة من الأبحاث بعد التسويق. لا يوصف فورسيجو على أنه الدواء الوحيد. يفضل الأطباء الميتفورمين والجليمبيرايد والجليكلازيد ، حيث أن هذه الأدوية غير مكلفة ومدروسة جيدًا وتزيل الاضطرابات الفسيولوجية المميزة لمرض السكري بدلاً من تناول الجلوكوز مثل فورسيج.

مرضى السكري أيضا لا يصرون على تناول دواء جديد ، خوفا من الالتهابات البكتيرية في منطقة الجهاز البولي التناسلي. خطر هذه الأمراض في مرض السكري أعلى. تلاحظ النساء أنه مع زيادة تجربة مرض السكري ، يزداد عدد التهاب المهبل والتهاب المثانة ، ويخشون زيادة تحفيز ظهورهن مع Dapagliflozin. قيمة كبيرة للمرضى هو ارتفاع سعر فورسيجي وعدم وجود نظائرها الرخيصة.

شاهد الفيديو: فورسيكا Forxiga لعلاج السكري (شهر اكتوبر 2019).